Roflumilast 丨 cas 162401-32-3

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3adalah ainhibitor fosfodiesterase yang sangat selektif -4 (pde4), enzim yang memecah siklik adenosin monofosfat (kamp) dalam sel inflamasi . dengan meningkatkan level cAMP intraseluler, roflumilastmengurangi peradangan-Particular di saluran udara dan disetujui untukPengobatan penyakit paru obstruktif kronis (COPD).

SebagaiObat anti-inflamasi oral, roflumilast menyediakan novel,Pilihan pengobatan non-steroidyang melengkapi bronchodilator dan obat COPD lainnya .

1. penyakit paru obstruktif kronis (COPD)

Indikasi utamauntuk mengurangi risikoEksaserbasi COPDpada pasien dengan:

COPD parah (FEV1 <50%)

Fenotip bronkitis kronis

Sejarah eksaserbasi yang sering

Mekanisme: Penghambatan PDE4 menyebabkan peningkatan cAMP dalam neutrofil, eosinofil, makrofag, dan sel T, menekan pelepasan sitokin pro-inflamasi dan mengurangi peradangan jalan napas .

2. asma (investigasi)

Dipelajari untuk digunakan diAsma parah, terutama fenotipe dengan peradangan eosinofilik atau neutrofilik .

Menunjukkan janji dalam terapi kombinasi dengan kortikosteroid .

3. Gangguan inflamasi lainnya (praklinis/penelitian)

Sedang diselidiki untuk peran potensial dalam:

Psoriasis

Fibrosis paru

Penyakit radang usus (IBD)

Kondisi neuroinflamasiseperti multiple sclerosis atau penyakit Alzheimer

1. penghambatan selektif pde4

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3 menyediakanaktivitas anti-inflamasi yang ditargetkandi paru -paru tanpa mempengaruhi jalur PDE1–3 atau PDE5 .

BerkurangPeradangan neutrofilik saluran napas, melengkapi bronchodilator .

2. oral dosis sekali sehari

Nyamantablet oral, biasanya 500 μg sekali sehari, meningkatkan kepatuhan pasien dibandingkan dengan terapi inhalasi .

3. potensial-penilaian steroid

Tindakan anti-inflamasi non-kortikosteroid mengurangi ketergantungankortikosteroid inhalasi atau sistemik, yang memiliki lebih banyak efek samping .

4. Pengurangan Risiko Eksaserbasi

Menunjukkan kemanjuran dalam mengurangiEksaserbasi COPD sedang hingga berat, terutama pada pasien berisiko tinggi dengan bronkitis kronis .

Bioavailabilitas oral tinggi (~80%)

Waktu paruh: ~ 17 jam (mendukung dosis sekali sehari)

Metabolit aktif: Roflumilast N-oksida (bertanggung jawab atas ~ 90% dari penghambatan PDE4)

Dimetabolisme olehCYP3A4 dan CYP1A2

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3adalah ainhibitor PDE4 selektifdigunakan terutama untukCegah eksaserbasi COPDpada pasien dengan bronkitis kronis . dengan ituMekanisme non-steroid, anti-inflamasi, ia menawarkan strategi terapi yang unik dan efektif untukpasien COPD yang parah, sering-eksakerbator. Penelitian yang sedang berlangsungAsma dan penyakit radangdapat memperluas utilitas klinisnya .