Pengenalan Produk
ADC Linker (Antibody-Drug Conjugate Linker) adalah komponen kimia penting yang digunakan dalam pengembangan Antibody-Drug Conjugates (ADCs), sebuah kelas terapi kanker yang ditargetkan. ADC menggabungkan kekhususan antibodi monoklonal dengan potensi obat sitotoksik, memungkinkan pengiriman obat yang ditargetkan langsung ke sel kanker sekaligus meminimalkan kerusakan pada sel sehat. Penghubung memainkan peran penting dalam proses ini, menghubungkan antibodi dengan obat dan memastikan pelepasan obat terkontrol dalam sel target. Desain dan fungsionalitas penghubung ADC sangat penting untuk keamanan, kemanjuran, dan stabilitas ADC, menjadikannya komponen penting dalam pengobatan kanker modern.
Keunggulan dan Fitur Produk
Pengiriman Obat yang Ditargetkan
Tautan ADC memungkinkan pengiriman obat sitotoksik secara tepat ke sel kanker, sehingga secara signifikan mengurangi kerusakan tambahan pada sel sehat.
Pelepasan Obat Terkendali
Tergantung pada jenis penghubungnya, pelepasan obat dapat dipicu oleh kondisi spesifik di lingkungan sel kanker, sehingga memastikan obat dilepaskan hanya ketika diperlukan.
Peningkatan Khasiat
Dengan meningkatkan potensi obat langsung ke target, linker ADC meningkatkan efektivitas terapi pengobatan secara keseluruhan.
Efek Samping yang Diminimalkan
Karena linker ADC mengurangi-pelepasan obat yang tidak sesuai target, pasien mengalami lebih sedikit efek samping dibandingkan kemoterapi tradisional.
Stabilitas yang Ditingkatkan
Penghubung ADC modern memastikan bahwa obat tetap melekat erat pada antibodi selama sirkulasi, mencegah pelepasan obat prematur dan memastikan obat mencapai target yang diinginkan.
Desain Serbaguna
Penghubung ADC dapat disesuaikan dengan obat dan antibodi yang berbeda, sehingga memungkinkan penerapan yang luas dalam terapi kanker yang ditargetkan.
Jenis Produk
Penghubung ini dirancang untuk melepaskan obat sebagai respons terhadap kondisi intraseluler tertentu seperti pH rendah, adanya enzim (protease), atau lingkungan pereduksi (glutathione). Penghubung yang dapat dibelah memastikan obat dilepaskan hanya di dalam sel target. Jenis yang umum meliputi:
• Pengikat-asam yang labil: Memicu pelepasan obat di lingkungan asam seperti yang ditemukan di lisosom.
• Penghubung disulfida: Sensitif terhadap zat pereduksi dalam sitosol sel kanker.
• Tautan berbasis peptida{0}}: Dibelah oleh enzim spesifik yang diekspresikan secara berlebihan dalam sel tumor.
Penghubung ini menjaga obat tetap menempel pada antibodi sampai antibodi tersebut terdegradasi di dalam sel. Obat ini baru dilepaskan setelah seluruh ADC dipecah. Tautan yang tidak-dapat dibelah memberikan stabilitas yang lebih baik dalam sirkulasi dan kecil kemungkinannya menyebabkan toksisitas di luar-target.
Tautan ini meningkatkan kelarutan ADC, meningkatkan distribusinya dan mengurangi risiko agregasi, yang dapat menyebabkan berkurangnya kemanjuran dan peningkatan imunogenisitas.
Digunakan ketika diperlukan perlekatan yang lebih stabil, penghubung ini dapat meningkatkan afinitas pengikatan antara obat dan antibodi, sehingga meningkatkan kemanjuran secara keseluruhan.
Dirancang untuk aplikasi spesifik yang memerlukan kontrol yang tepat terhadap pelepasan obat, penghubung ini hanya diaktifkan oleh-reaksi biokimia non-asli di lingkungan target.
Penerapan Produk
Linker ADC sangat penting untuk aplikasi berikut:
Terapi Kanker
ADC terutama digunakan dalam onkologi untuk mengantarkan obat sitotoksik langsung ke sel kanker, sehingga mengurangi toksisitas sistemik yang umumnya terkait dengan kemoterapi.
Pengobatan yang Dipersonalisasi
Tautan ADC memungkinkan pengembangan terapi yang disesuaikan dengan profil kanker masing-masing pasien, sehingga memungkinkan strategi pengobatan yang lebih efektif dan personal.
Pengembangan Obat
Penghubung ADC adalah fokus utama dalam penelitian dan pengembangan farmasi seiring para ilmuwan berupaya merancang konjugat obat yang lebih baik dengan spesifisitas dan potensi yang lebih tinggi.
Imunoterapi
Tautan ADC berperan dalam menggabungkan pemberian obat yang ditargetkan dengan agen imunoterapi, meningkatkan respons kekebalan tubuh terhadap sel kanker.
Terapi Kombinasi
ADC dengan penghubung khusus dapat digunakan dalam kombinasi dengan pengobatan lain, seperti radioterapi atau imunoterapi, untuk meningkatkan kemanjuran pengobatan secara keseluruhan.
Pemberian Terapi Lain yang Ditargetkan
Selain kanker, penghubung ADC sedang diteliti untuk memberikan obat pada penyakit autoimun dan kondisi lain di mana terapi bertarget bermanfaat.
Bahan Produk
Penghubung ADC dibuat dari kombinasi molekul organik dan kelompok kimia yang dirancang untuk bereaksi secara selektif dan stabil dengan antibodi dan obat-obatan:
PEG (Polietilen Glikol):Digunakan dalam penghubung hidrofilik untuk meningkatkan kelarutan dan mengurangi imunogenisitas.
Ikatan Disulfida:Biasa terjadi pada cleavable linker, ikatan ini sensitif terhadap kondisi reduksi pada sel target.
Urutan Peptida:Dirancang untuk dibelah oleh enzim tertentu, sering kali digunakan dalam pengikat yang dapat dibelah berbasis peptida untuk aplikasi kanker.
Gugus-asam yang labil:Digabungkan ke dalam penghubung yang melepaskan obat di lingkungan asam seperti endosom dan lisosom.
Hidrazon:Gugus fungsi yang stabil pada pH netral namun terpecah dalam kondisi asam, sehingga cocok untuk aplikasi-penargetan tumor.
Molekul Pengatur Jarak:Termasuk untuk menjauhkan obat dari antibodi, meminimalkan hambatan sterik dan memastikan pengikatan dan pelepasan yang tepat.
Proses Atau Prosedur Produksi
Produksi penghubung ADC memerlukan sintesis kimia yang tepat dan canggih, karena harus sangat spesifik dan stabil:
Sintesis Tepat
Linker ADC dibuat melalui teknik sintesis organik yang sangat terkontrol untuk memastikan struktur dan fungsi kimia yang benar
Kontrol Kualitas
Setiap batch linker ADC menjalani pengujian ketat untuk kemurnian, reaktivitas, dan stabilitas guna memastikan bahwa produk tersebut berfungsi sebagaimana mestinya ketika dikonjugasikan dengan antibodi dan obat.
Pengujian Stabilitas
Penghubung ADC diuji dalam berbagai kondisi fisiologis (misalnya pH, paparan enzimatik) untuk memastikan bahwa obat tersebut tetap stabil selama sirkulasi dan hanya melepaskan obat di lingkungan target.
Optimasi Konjugasi
Proses konjugasi obat ke antibodi melalui linker dioptimalkan secara hati-hati untuk memaksimalkan muatan obat dan meminimalkan gangguan pada kapasitas pengikatan antibodi.
Komponen Produk
Situs Pengikatan Antibodi
Ujung penghubung yang menempel pada antibodi monoklonal, dirancang agar stabil dan tidak-mengganggu fungsi antibodi.
Situs Pengikatan Narkoba
Bagian penghubung yang menghubungkan ke obat sitotoksik, sering kali dirancang untuk melepaskan obat dalam kondisi tertentu di sel target.
pengatur jarak
Struktur kimia yang memisahkan obat dan antibodi, mengurangi hambatan sterik dan memastikan pelepasan obat yang tepat.
Ikatan yang Dapat Dibelah/Tidak Dapat Dibelah-
Tergantung pada jenis penghubungnya, ikatan ini menentukan bagaimana dan kapan obat dilepaskan, sehingga memastikan pengiriman yang tepat ke dalam sel kanker.
Kelompok Fungsional
Kelompok kimia spesifik yang memungkinkan pengikatan selektif dari penghubung ke antibodi dan obat tanpa mengganggu strukturnya.
Perawatan dan Tindakan Pencegahan Produk
Linker ADC harus disimpan di lingkungan sejuk dan kering untuk mencegah degradasi dini. Pelabelan yang tepat pada wadah sangat penting untuk memastikan penanganan yang benar.
Periksa umur simpan ADC linker secara rutin untuk memastikan stabilitas dan efektivitasnya terjaga seiring berjalannya waktu.
Kenakan alat pelindung diri (APD) yang sesuai saat menangani ADC linker, karena sering kali sensitif terhadap perubahan kelembapan dan suhu.
Sebelum konjugasi, lakukan tes untuk memastikan bahwa penghubung tersebut kompatibel dengan antibodi dan obat spesifik yang digunakan dalam formulasi ADC.
Pemeriksaan kualitas rutin sangat penting untuk memastikan bahwa linker ADC menjaga integritas bahan kimianya selama penyimpanan dan penanganan.
Keuntungan Perusahaan
Fokus Kami pada Kualitas & Pengalaman Pelanggan
Kami berdedikasi untuk memberikan{0}}produk berkualitas tinggi dan layanan pelanggan yang luar biasa melebihi harapan Anda.
Rangkaian Produk Komprehensif
Katalog lengkap yang berisi lebih dari 27.000 bahan kimia untuk beragam industri, menawarkan senyawa standar dan solusi khusus.
Keahlian Industri yang Kuat
Tim kami yang beragam dan berpengalaman memberikan panduan ahli, mengikuti tren industri terkini untuk memberikan solusi kimia optimal yang disesuaikan dengan kebutuhan Anda.
Harga & Keandalan Kompetitif
Penetapan harga yang kompetitif dan pengiriman yang andal memastikan rantai pasokan yang-efektif dan efisien dari segi biaya tanpa mengurangi kualitas.
Cara Berkolaborasi Dengan Kami
Bermitra dengan LEAPChem memberi Anda akses ke keahlian perusahaan terkemuka dengan pengalaman 18 tahun di industri kimia. Kami menawarkan lebih dari 27.000 bahan kimia yang disesuaikan untuk memenuhi beragam kebutuhan. Semua produk kami mematuhi standar industri dan disertai dengan sertifikasi yang diperlukan.
Kami berkolaborasi dengan berbagai mitra, termasuk:
• Laboratorium Penelitian
• Perusahaan Farmasi
• Produsen Kosmetik
• Produsen Elektronik
• Produsen Bahan Kimia
• Universitas dan Perguruan Tinggi di Seluruh Dunia
• Dan banyak lagi.
Kami berspesialisasi dalam membantu klien kami menemukan solusi kimia yang tepat yang disesuaikan dengan kebutuhan spesifik mereka. Selain itu, kami menyediakan layanan sintesis khusus untuk memenuhi kebutuhan unik mitra kami. Apakah Anda memerlukan jumlah besar untuk proses industri atau batch kecil untuk aplikasi khusus, kami siap membantu Anda.
Jika Anda mencari pemasok bahan kimia yang dapat diandalkan, kami akan senang mendengar pendapat Anda. Silakan kirim pertanyaan atau detail proyek Anda ke sales@leapchem.com. Tim profesional kami sangat ingin berkolaborasi dengan Anda dan membantu mencapai tujuan Anda.
Pertanyaan Umum
T: Apa itu linker ADC?
J: Penghubung ADC adalah senyawa kimia yang menghubungkan antibodi dengan obat sitotoksik dalam Antibodi-Konjugat Obat (ADC), sehingga memastikan penyampaian obat yang ditargetkan.
T: Mengapa penghubung ADC penting dalam terapi kanker?
J: Tautan ADC memungkinkan pengiriman obat ampuh pembunuh kanker secara tepat-langsung ke sel kanker, meminimalkan kerusakan pada jaringan sehat dan mengurangi efek samping.
T: Apa perbedaan antara linker yang dapat dibelah dan tidak-dapat dibelah?
J: Penghubung yang dapat dibelah melepaskan obat sebagai respons terhadap kondisi tertentu di dalam sel kanker, sedangkan pengikat yang tidak dapat dibelah memerlukan seluruh ADC untuk terdegradasi di dalam sel agar obat dapat dilepaskan.
T: Bagaimana cara kerja tautan yang dapat dibelah?
J: Penghubung yang dapat dibelah melepaskan obat sitotoksik ketika obat tersebut menghadapi kondisi intraseluler tertentu, seperti pH rendah atau adanya enzim tertentu.
T: Apakah ADC linker stabil selama sirkulasi?
J: Ya, penghubung ADC modern dirancang untuk tetap stabil selama sirkulasi, hanya melepaskan obat sekali di dalam sel target.
T: Bahan apa yang digunakan untuk membuat linker ADC?
J: Tautan ADC dibuat dari kombinasi molekul organik, termasuk ikatan disulfida, peptida, hidrazon, dan molekul pengatur jarak.
T: Bagaimana cara-penghubung yang tidak dapat dibelah melepaskan obat?
J: Penghubung yang tidak dapat dibelah melepaskan obat ketika seluruh ADC dipecah di dalam sel target, sehingga memastikan stabilitas yang lebih baik dalam aliran darah.
T: Apa peran molekul pengatur jarak dalam penghubung ADC?
J: Molekul pengatur jarak menjauhkan obat dari antibodi, mencegah gangguan pada kapasitas pengikatan antibodi dan memastikan pelepasan obat yang tepat.
T: Apakah linker ADC dapat dikustomisasi?
J: Ya, penghubung ADC dapat disesuaikan dengan antibodi, obat, dan kondisi pelepasan tertentu, menjadikannya sangat serbaguna dalam aplikasi terapi bertarget.
T: Bagaimana linker ADC diuji stabilitasnya?
J: Linker ADC menjalani pengujian stabilitas ekstensif dalam berbagai kondisi fisiologis untuk memastikan kinerjanya sesuai dengan yang diinginkan selama perawatan.
T: Apakah ADC linker mengurangi efek samping pengobatan kanker?
J: Ya, dengan memastikan obat sitotoksik hanya dilepaskan di dalam sel kanker, linker ADC mengurangi toksisitas-target dan meminimalkan efek samping.
T: Apakah ada aplikasi lain untuk ADC linker selain terapi kanker?
J: Meskipun terutama digunakan dalam onkologi, penghubung ADC juga sedang diteliti untuk penyampaian yang ditargetkan pada penyakit autoimun dan bidang terapeutik lainnya.
| Nomor CAS. | Nama Produk | ||
| Tautan-Tidak Dapat Dibelah | |||
| 71875-81-5 | SMCC | ||
| 64987-85-5 | SMCC | ||
| 103750-03-4 | 5-asam maleimidovalerika-NHS | ||
| 80307-12-6 | GMBS | ||
| 55750-63-5 | EMCS | ||
| 55750-61-3 | N-SMP | ||
| 756525-99-2 | Mal-DPEG4-NHS | ||
| 1334177-86-4 | Mal-amido-PEG8-asam | ||
| 1599472-25-9 | Mal-PEG6-NHS ester | ||
| 1537892-36-6 | Mal-PEG3-NHS ester | ||
| 1807534-78-6 | Mal-PEG3-PFP ester | ||
| 1008402-79-6 | Bis(NHS)PEG9 | ||
| 756526-03-1 | Bis(NHS)PEG5 | ||
| 1314378-11-4 | NHS-PEG3-NHS | ||
| 1314378-16-9 | Bis-PEG3-NHS Ester | ||
| 65869-63-8 | Bis-PEG2-NHS Ester | ||
| 65869-64-9 | Bis-PEG1-NHS ester | ||
| 1312309-64-0 | Azido-ester PEG2-NHS | ||
| 478801-48-8 | 5-asam azidopentanoat N-hidroksisuksinimida ester | ||
| 943858-70-6 | suksimimidil-4-azidobutirat | ||
| 824426-32-6 | NHS-Ac-N3 | ||
| 1421932-52-6 | endo-BCN-ester PEG4-PFP | ||
| 1421932-53-7 | endo-BCN-ester PEG2-PFP | ||
| 1425803-45-7 | 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 2-(cyclooct-2-ynyloxy)asetat | ||
| 1428629-70-2 | Propargil-PEG4-NHS ester | ||
| 906564-59-8 | ester NHS 5-heksinoik | ||
| 132178-37-1 | ester suksinimidil asam 4-pentynoic | ||
| 1347750-81-5 | MAL-Di-EG-OPFP | ||
| 1263044-56-9 | Mal-PEG10-NHS | ||
| 1137109-22-8 | Maleimida-NH-PEG10-CH2CH2COONHS Ester | ||
| 756525-93-6 | Mal-PEG8-NHS | ||
| 1137109-21-7 | Mal-PEG6-NHS | ||
| 1315355-92-0 | Mal-PEG5-NHS | ||
| 1347750-84-8 | Maleimida-NH-PEG4-CH2CH2COOPFP Ester | ||
| 955094-26-5 | Mal-PEG2-NHS | ||
| 1260092-50-9 | Mal-PEG-NHS | ||
| 1415800-42-8 | Mal-PEG4-PFP | ||
| 1325208-25-0 | Mal-PEG4-NHS | ||
| 1807512-47-5 | Mal-PEG2-PFP | ||
| 1433997-01-3 | Mal-PEG2-NHS | ||
| Linker yang Dapat Dibelah (Secara Kimia-Dapat Dibelah) | |||
| Asam-Dapat dibelah | |||
| 65623-82-7 | 4-(4-Asetil-fenoksi)-asam butirat | ||
| 60444-78-2 | 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-formylbenzoate | ||
| 1309460-27-2 | Asam Ald-Ph-PEG4 | ||
| 1007215-91-9 | Asam Ald-Ph-PEG3 | ||
| 1061569-06-9 | Asam Ald-Ph-PEG2 | ||
| 1007215-94-2 | tert-butil 1-(4-formilfenil)-1-okso-5,8,11-trioxa-2-azatridecan-13-oate | ||
| 1245813-70-0 | tert-butil 1-(4-formilfenil)-1-okso-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-undecaoxa-2-azaheptatriacontan-37-ylcarbamate | ||
| 1337889-01-6 | N-(35-amino-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-undecaoxapentatriacontyl)-4-formylbenzamide | ||
| 1324007-10-4 | Ald-PEG4-PFP | ||
| 1353011-74-1 | Ald-PEG4-NHS ester | ||
| 1807521-07-8 | Ald-Ph-PEG2-NHS | ||
| Reduktif-Dapat dibelah | |||
| 68181-17-9 | SPDP | ||
| 890409-85-5 | 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-methyl-4-(pyridin-2-yldisulfanyl)pentanoate | ||
| 874302-76-8 | 4-nitrofenil 2-(piridin-2-ildisulfanil)etil karbonat | ||
| 1252257-56-9 | SPDP-PEG8-NHS | ||
| 1305053-43-3 | Piridin-2-ildisulfanil-PEG4-NHS | ||
| 1824718-79-7 | N-succinimidyl-6-(2-pyridyldithio)capronate | ||
| 317331-86-5 | N-suksinimidil-5-(2-piridildithio)valerat | ||
| 663598-98-9 | 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-methyl-4-((5-nitropyridin-2-yl)disulfanyl)pentanoate | ||
| 1193111-39-5 | 1-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yloxy)-1-oxo-4-(pyridin-2-yldisulfanyl)butane-2-sulfonic acid | ||
| 663598-85-4 | N-suksinimidil 4-(5-nitro-piridin-2-ildithio)-pentanoat | ||
| 107348-47-0 | 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 3-(pyridin-2-yldisulfanyl)butanoate | ||
| 160580-70-1 | perfluorofenil 3-(piridin-2-ildisulfanil)propanoat | ||
| 121115-30-8 | 2,5-dioxo-1-(3-(pyridin-2-yldisulfanyl)propanoyloxy)pyrrolidine-3-sulfonic acid | ||
| 1610769-13-5 | 4-((S)-2-((S)-2-amino-3-metilbutanamido)-5-ureidopentanamido)benzil 2-(piridin-2-ildisulfanil)etilkarbamat | ||
| Linker yang Dapat Dibelah (Enzim-Dapat Dibelah) | |||
| Cathepsin Dapat Dibelah | |||
| 159857-81-5 | Mc-Val-Cit-PABC-PNP | ||
| 159857-79-1 | Val-cit-PAB-OH | ||
| 159858-22-7 | Fmoc-Val-Cit-PAB | ||
| 863971-53-3 | Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP | ||
| 2149584-03-0 | Phe-Lys(Fmoc)-PAB | ||
| 1116085-99-4 | Phe-Lys(Trt)-PAB | ||
| 1160844-44-9 | Dewan Komisaris-Phe-(Alokasi)Lys-PAB-PNP | ||
| 159857-90-6 | Cbz-Phe-(Alokasi)Lys-PAB-PNP | ||
| 253863-34-2 | Aloc-D-Ala-Phe-Lys(Aloc)-PAB-PNP | ||
| 1116086-09-9 | Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP | ||
| Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-OH | |||
| Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP | |||
| Mc-Val-Cit-PABC-Diamine | |||
| Mc-PEG2-Val-Cit-PAB | |||
| DBCO-Val-Cit-PAB | |||
| Glikosidase-Pembelahan | |||
| -Glucuronic-PAB | |||
| -Glucuronic-PAB-PNP | |||
| -Galaktosa-PAB-PNP | |||
| Keterkaitan Lainnya | |||
| 142356-33-0 | 6-(Boc-amino)heksil bromida | ||
| 622405-78-1 | m-ester PEG4-NHS | ||
| 1025796-31-9 | (S)-di-tert-butil 2-(3-((S)-6-amino-1-tert-butoksi-1-oxohexan-2-yl)ureido)pentanedioate | ||
| 1026987-94-9 | (S)-5-tert-Butoksi-4-(3-((s)-1,5-di-tert-butoksi-1,5-dioxopentan-2-yl)ureido)-5-oxopentanoic Acid | ||
| 1127247-34-0 | m-ester PEG2-NHS | ||
| Muatan Tautan | |||
| 169869-90-3 | Exatecan Mesilat | ||
| 171335-80-1 | Exatekan | ||
| 1599440-33-1 | DXD | ||
| 66584-72-3 | Ansamitosin P-3 | ||
| 57103-68-1 | Ansamitosin P-0 | ||
| 139504-50-0 | DM1 | ||
| 796073-69-3 | DM4 | ||